V práci sa študuje vplyv pomocných látok na fyzikálno-chemické vlastnosti a uvoľňovanie derivátu kyseliny fenylkarbámovej zo základov topických polotuhých liekov. Zo základov sa vybral 2% hydroxyetylceluló zový hydrogél, z ktorého sa potenciálne liečivo uvoľňovalo v najväčšom množstve. Predmetom skúmania bolo potenciálne liečivo s lokálne anestetickým účinkom, chemicky N-[2-(3-oktyloxyfenylkarbamoyloxy)-etyl]-pyrolidíniumchlorid, (pracovné označenie látka XXIII Z). Na štúdium sa vybrali pomocné látky, ktoré sú nevyhnutnou súčasťou hydrogélov, t. j humektanty a konzervanty. Vhodnosť pomocných látok sa posudzovala na základe schopnosti hydrogélov uvoľňovať látku XXIII Z. Z výsledkov vyplýva, že uvoľňovanie ovplyvňuje prísada pomocnej látky a aj jej použitá koncentrácia. V porovnaní s gélom bez prísady, propylénglykol uvoľňovanie zvyšoval. Konzervačné látky uvoľňovanie znižovali, okrem kombi nácie 5% propylénglykolu + benzododecinium bromatum. Parabény spôsobili inkompatibilitu, ktorá sa prejavila okrem menšieho uvoľneného množstva látky XXIII Z aj zákalom hydrogélu. Prísada 10% močoviny v kombinácii s propylénglykolom uvoľňovanie zvýšila. Výsledky potvrdili vplyv pomocných látok a nevyhnutnosť individuálneho prístupu pri ich výbere.
Kľúčové slová: derivát kyseliny fenylkarbámovej – in vitro liberácia – topické polotuhé lieky


STUDY OF LOCAL ANAESTHETICS. PART 177. INFLUENCE OF AUXILIARY SUBSTANCES ON PHYSICOCHEMICAL PROPERTIES AND RELEASE OF THE POTENTIAL LOCAL ANAESTHETIC XXIII Z FROM TOPIC FORMULATIONS


In this work was studied the influence of auxiliary substances on the physicochemical properties and liberation derivatives phenylcarbamic acid from topic formulations. From topic bases, 2% hydroxy­ethylcellulose hydrogel was selected as the most suitable base, because the highest liberation of potential drug was observed. The subject investigation was potential drug with local anaesthetic effect, chemically N-[2-(3-octyloxyphenylcarbamoyloxy)-etyl]-pyrro lidí nium chlorid, (compound XXIII Z). Since hydrogels inevitably contain humectants and preservatives, we studied effect of these auxiliaries on liberation. The auxiliaries were evaluated for their ability to liberation the substance XXIII Z from hydrogels. The result show, that release influence additive auxiliary substance and also its concentration. In comparison with gel without additives, propylene glycol increased the liberation. Preservative compounds decreased the liberation, excepted combination 5% propylene glycol and benzododecinium bromatum. Compounds m- and p-hydroxybenzoate induce incompatibilities, which inself manifest small liberated amount substances 
XXIII Z and turbidity of hydrogel. Additive 10% urea with combination of propylene glycol increse the liberation. The confirm influence auxiliary substance and need subjective approach to their preference.
Key words: derivative of phenylcarbamic acid – in vitro liberation – topic formulations


K. GARDAVSKÁ, J. ČIŽMÁRIK


Partneri