Táto práca je stručným prehľadom variabilných biologických účinkov látok s nosnou štruktúrou 1-aryl -oxy-3-aminopropán-2-olu. Zlúčeniny tohto typu disponujú širokou škálou biologických účinkov, ktoré sú založené najmä na schopnosti blokovať ?-adrenoreceptory, z čoho vyplýva aj ich schopnosť znižovať krvný tlak, antidysrytmická a antianginózna aktivita a priaznivé pôsobenie v terapii srdcového zlyhania. Aryloxyaminopropanoly sa osvedčili aj pri liečbe mnohých systémových chorobných stavov so stimu­lovanou adrenergickou aktivitou, medzi ktoré patria tyreotoxikóza, esenciálny tremor, anxiózne stavy, glaukóm, ale aj prerušenie dlhodobo používaného alkoholu a prevencia migrenóznych záchvatov. Známe sú aj deriváty s dusíkom na bočnom aminopropanolovom reťazci zabudovaným do heterocyklu, ktoré sú schopné tlmiť kŕče vyvolané pentetrazolom. Najviac preskúmané sú piperazínové deriváty, ktoré preukazujú anxiolytické účinky, vazodilatačné a antihypertenzívne vlastnosti, vyplývajúce zo schopnosti blokovať ? a ?-adrenoreceptory a vápnikové kanály. Boli pripravené aj látky, ktoré stimuláciou 
?3-adrenoreceptorov v tukovom tkanive vyvolávajú lipolýzu a termogenézu. Objavili sa tak nové terapeutické možnosti najmä pri liečbe obezity a diabetu.
Kľúčové slová: aryloxyaminopropanoly – ?-adrenolytiká – KVS – ?3-agonisti – CNS


Summary

Structure-biological activity relationship of compounds of aryloxyaminopropanol type


This work presents variable biological effects of compounds with the 1-aryloxy-3-aminopropan-2-ol moiety. These compounds show wide spectrum of biological activities resulting from ?-adrenoreceptor blockade. They are used in the therapy of hypertension, dysrhytmias, Angina pestoris and in the heart failure. Aryloxyaminopropanols work in the therapy of systematic illneses with higher adrenergic activity including tyreotoxicosis, esential tremour, anxiety, glaucoma, alcohol withdrawal and migraine prophylaxis aswell. There are known some derivatives with heterocycle in the aminopropanol chain having protective activity against pentetrazole seizures. Most studied heterocyclic compounds are piperazino-derivatives which possess anxiolytic, vasodilatant and antihypertensive activity resulting from
?- and ?-blockade and blockade of calcium channels. Some aryloxyaminopropanols stimulate the ?3-adrenoreceptors in the brown fat tissue and this leads to lipolysis and thermogenesis – the new possibility in the treatment of obesity and diabetes.
Key words: aryloxyaminopropanols – ?-adrenolytics – CVS – ?3-agonists – CNS


S. SEDLÁKOVÁ, K. BRUCHATÁ, R. ČIŽMÁRIKOVÁ
Katedra chemickej teórie liečiv, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava


Partneri