Na separáciu enantiomérov potenciálneho ?-blokátora aryloxyaminopropanolového typu sa použila enantioselektívna HPLC metóda s chirálnou stacionárnou fázou Teikoplanín, mobilnou fázou zmes metanol/acetonitril/kyselina octová/trietylamín (45/55/0.3/0.2) a spektrofotometrickou detekciou. Na predseparačnú úpravu biologických vzoriek sa použila off-line extrakcia na tuhej fáze. Vypracovaná metóda sa použila na in-vitro sledovanie rozkladu enantiomérov v morčacom krvnom sére. Na základe degradačných štúdií (R)-enantioméru a (S)-enantioméru sa zistili rozdiely v koncentráciách enantiomérov po 16 h inkubácie pri 37°C, čo svedčí o rozdielnej biodegradácií jednotlivých enantiomérnych foriem. Vypočítaná rýchlostná konštanta (R)-enantioméru bola nižšia ako (S)-enantioméru.
Kľúčové slová: ?-blokátory – HPLC – enantioméry – rozklad – krvné sérum


SUMMARY

STUDY OF DECOMPOSITION OF ENANTIOMERS OF POTENTIAL ?-BLOCKER IN BLOOD SERUM BY HPLC METHOD

The enantioselective HPLC method with chiral stationary phase on the base of teicoplanin, mixture of methanol/acetonitrile/acetic acid/triethylamine (45/55/0.3/0.2) as mobile phase and spectrophotometric detection was used for the separation of enantiomers of derivative of aryloxyaminopropanol. The off-line solid-phase extraction was used for the preseparation pretreatment of biological samples. Developed method was used for the study of the in-vitro degradation of individual (R)-enantiomer and (S)-enantiomer in guinea pig blood serum. The results demonstrated a difference in the final concentration of the enantiomers after the incubation at 37 °C during time interval 16 h and also the differences in biodegradation. The calculated value of the rate constant of the (R)-enantiomer was lower than (S)-enantiomer.
Keywords: ?-blockers – HPLC – enantiomers – degradation – blood serum


K. HROBOŇOVÁ1, J. LEHOTAY1, K. BRUCHATÁ2, R. ČIŽMÁRIKOVÁ2
1Ústav analytickej chémie, Fakulta chemickej a potravinárskej technológie, STU Bratislava
2Katedra chemickej teórie liečiv, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava