Farmaceutický obzor 6/2008

Vyhláška
Ministerstva zdravotníctva Slovenskej republiky č. 247 z 25. júna 2008, ktorou sa upravujú postupy, spôsoby a ďalšie podrobné pravidlá pre duálne zobrazovanie a pre prepočty, zaokrúhľovanie a vykazovanie peňažných údajov pri prechode na menu euro 
pre oblasť zdravotníctva


Vyhláška

Ministerstva zdravotníctva Slovenskej republiky č. 209 z 28. mája 2008, ktorou sa ustanovuje zoznam anatomicko-terapeuticko-chemických skupín liečiv, pri ktorých nie je možný výdaj náhradného generického lieku

 

Vyhláška
Ministerstva zdravotníctva Slovenskej republiky č. 210 z 28. mája 2008, ktorou sa ustanovujú podrobnosti o medicínsko-ekonomickom rozbore zdravotníckej pomôcky

 

 

 

 

 

 

Prehľadná práca sumarizuje poznatky o molekulárno-biologickej charakterizácii rastlinných fosfolipáz D (PLD, EC 3.1.4.4). Tento enzým plní jednu z kľúčových úloh v signálne transdukčných procesoch. V ostatnom čase sa PLD stala objektom intenzívneho záujmu, a to v dôsledku štúdia úloh membránových fosfolipidov a fosfolipáz v bunkovej regulácii. V práci sa venuje pozornosť jednotlivým izoformám PLD, najmä z pohľadu ich katalytickej aktivity a substrátovej špecifity. Rozpracovaná je aj problematika molekulárnej štruktúry izoenzýmov.
Kľúčové slová: Fosfolipáza D - izoenzýmové formy - katalytická aktivita - substrátová špecifita

MOLECULAR-BIOLOGICAL CHARACTERIZATION OF PLANT PHOSPHOLIPASES D


The review article summarizes the knowledge on molecular-biological characterization of plant phospholipases D (PLD, EC 3.1.4.4). This enzyme plays an important role in signal transduction processes. Recently, PLD has attracted much attention because of the study of membrane phospholipids and phospholipases functions in cellular regulation. The paper focuses the PLD isoforms, in respect to their catalytic activity and substrate specifity. Also, the problem of molecular strucutre is developed.
Keywords: Phospholipase D - isoenzymatic forms - catalytic activity - substrate specifity

M. OBLOŽINSKÝ, L. BEZÁKOVÁ

 

 

 

Ab initio metódy elektrónovej hustoty boli použité na štúdium acidít piatich vybraných ACE inhibítorov v izolovanom stave. Acidity sú vyjadrené ako entalpia ?H298 a Gibbsova energia ?G298 deprotonácie pri teplote 298 K. Použitá bola dvojvrstvová ONIOM metóda, ktorá umožňila štúdium acidít vybraných ACE inhibítorov, presnejšou Becke3LYP metódou s bázou 6-311+G(d,p), zatiaľ čo zvyšné časti molekuly boli študované na úrovni Hartree-Fock s bázou 3 - 21G*. Študované ACE inhibítory sú slabé kyseliny s vypočítanými aciditami medzi 1290 - 1420 kJ.mol-1. Zo študovaných liečiv je najkyslejší v izolovanom stave aj vodnom roztoku spiraprilát.
Kľúčové slová: acidita - disociačná konštanta - ACE inhibítory - DFT metóda - SPARC

STUDY OF ACIDITIES OF SELECTED ANGIOTENSIN-CONVERTING ENZYME INHIBITORS

Ab initio density functional theory calculations were used to investigate gas-phase acidities of five selected ACE inhibitors expressed as enthalpy ?H298 and Gibbs energy ?G298 of deprotonation at 298.15 K. This study took advantage of the two layered ONIOM method, which allowed to calculate acidities of selected ACE inhibitors with high accuracy with the Becke3LYP method with 6-311+G(d,p) basis set - the High layer, while the other parts of the molecule were calculated with the Hartree-Fock method with 3-21G* basis set - the Low layer. The investigated ACE inhibitors are weak acids with calculated acidities of about 1290-1420 kJ.mol-1. Of acids studied the highest acidity (in gas-phase and also in water solution) posseses ACE inhibitor spiraprilat.
Key words: acidity - dissociation constant - ACE inhibitors - DFT method - SPARC

M. ŠRAMKO, M. REMKO

 

 

 

Predložená práca opisuje potenciálnu karcinogénnu a cytotoxickú aktivitu steroidného saponínu z Lilium candidum L. a triterpénových saponínov z Cynara cardunculus L. Vzorky vykazujú veľmi nízku hodnotu parametra potenciálnej karcinogénnej aktivity, ktorá bola študovaná metódou DC polarografie v prítom-nosti kyseliny ?-lipoovej. Vysoká inhibičná aktivita týchto látok proti nádorovému promótoru 12-O-tetradekanoylforbol-13-acetátu v prítomnosti alebo bez prítomnosti dokázaného karcinogénu dimetylbenz[a]antracénu sledovaná metódou DC polarografie potvrdzuje, že testované látky môžu byť významnými inhibítormi malígnej transformácie buniek a tumorového rastu. 
Protektívny účinok testovaných saponínov proti poškodeniu DNA indukovanom peroxidom vodíka v bunkových líniách L1210 a K562 metódou jednobunkovej gélovej elektroforézy nebol preukázaný. Testované saponíny zároveň nevykazovali v danom systéme cytotoxicitu. 
Kľúčové slová: Lilium candidum L.-- Cynara cardunculus L. - saponíny - cytotoxicita - antimutagenita

STUDY OF CARCINOGENIC AND CYTOTOXIC ACTIVITY OF SAPONINS ISOLATED FROM LILIUM CANDIDUM L. AND CYNARA CARDUNCULUS L.


The paper deals with determination of potential carcinogenic and inhibitory activity of the saponins isolated from Lilium candidum L. and Cynara cardunculus L. Samples showed very low potential carcinogenity performed by DC polarography in the presence of ?-lipoic acid. High inhibitory activity against the tumor promoter TPA in the absence or presence of the carcinogen DMBA demonstrate, that these substances may serve as important inhibitors of malignant cellular transformation and tumor growth.
Protective effect of tested saponins against H2O2 caused damage of DNA was evaluated on L1210 and K562 cell lines by the single cell gell electrophoresis. Neither protective nor cytotoxic effect of used saponins was observed in both cell lines.
Key words: Lilium candidum L. - Cynara cardunculus L. - saponins - cytotoxicity - antimutagenicity

P. MUČAJI, A. VACHÁLKOVÁ, K. KOZICS, Z. KRAJČOVIČOVÁ, M. NAGY, D. GRANČAI, M. HALADOVÁ, E. EISENREICHOVÁ

 

 

 

 

Prehľady a experimentálne práce
M. Šramko, M. Remko: Štúdium acidity vybraných inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu 
P. Mučaji, A. Vachálková, K. Kozics, Z. Krajčovičová, M. Nagy, D. Grančai, M. Haladová, E. Eisenreichová: Štúdium potenciálnej karcinogénnej A cytotoxickej aktivity saponínov izolovaných z Lilium candidum L. a Cynara cardunculus L. 
M. Obložinský, L. Bezáková: Molekulárno-biologická charakterizácia rastlinných fosfolipáz D 

Úradné oznamy
Vyhláška Ministerstva zdravotníctva Slovenskej republiky č. 247 z 25. júna 2008, ktorou sa upravujú postupy, spôsoby a ďalšie podrobné pravidlá pre duálne zobrazovanie a pre prepočty, zaokrúhľovanie a vykazovanie peňažných údajov pri prechode na menu euro pre oblasť zdravotníctva 
Vyhláška Ministerstva zdravotníctva Slovenskej republiky č. 209 z 28. mája 2008, ktorou sa ustanovuje zoznam anatomicko-terapeuticko-chemických skupín liečiv, pri ktorých nie je možný výdaj náhradného generického lieku 
Vyhláška Ministerstva zdravotníctva Slovenskej republiky č. 210 z 28. mája 2008, ktorou sa ustanovujú podrobnosti o medicínsko-ekonomickom rozbore zdravotníckej pomôcky 

Nové knihy

CONTENTS

Reviews and articles
Šramko M., Remko M.: Study of acidities of selected angiotensin-converting enzyme inhibitors 
P. Mučaji, A. Vachálková, K. Kozics, Z. Krajčovičová, M. Nagy, D. Grančai, M. Haladová, E. Eisenreichová: Study of carcinogenic and cytotoxic activity of saponins isolated from Lilium candidum L. and Cynara cardunculus L. 
M. Obložinský, L. Bezáková: Molecular-biological characterization of plant phospholipases D

 

 

Partneri